O sirolimus (Rapamicina, Rapamune®) é uma lactona trieno hidrofóbica e macrocíclica produzida pela actinomiceta, Streptomyces hygroscopicus. Faz parte da família das moléculas lipofílicas apresentando anéis de lactona com 12, 14 ou 16 membros substituídos por grupos hidroxil, metil ou etil, bem como funções carbonil com um, dois ou três fragmentos de hidratos de carbono. O Sirolimus foi aprovado para uma utilização conjunta com a ciclosporina e como substituto dos inibidores da calcineurina para melhorar a toxicidade renal destes compostos; este último está a tornar-se na prática mais comum. Quando utilizado juntamente com ciclosporina e corticosteróides, reduz a incidência de rejeição aguda em receptores de transplante renal sem produzir um aumento geral dos eventos adversos.
